Alzheimerjeva bolezen (AD), huda nevrodegenerativna motnja, predstavlja socialno-ekonomska bremena in zahteva inovativne terapevtske strategije. Trenutni terapevtski posegi so omejeni in poudarjajo potrebo po novih zaviralcih acetilholinesteraze (AChE) in butirilholinesteraze (BChE), encimov, vpletenih v patogenezo AD.
Aminopiridin je organska spojina s formulo H2NC5H4N. Je eden od treh izomernih aminopiridinov. Je brezbarvna trdna snov, ki se uporablja pri proizvodnji zdravil piroksikam, sulfapiridin, tenoksikam in tripelenamin.
Alzheimerjeva bolezen (AD) je napredujoča motnja, ki običajno prizadene posameznike, starejše od 65 let, čeprav se lahko zgodaj pojavi pri nižjih starostih. Na začetku AD vpliva na dele možganov, ki nadzorujejo spomin, mišljenje in jezikovne sposobnosti, in ko bolezen napreduje, lahko posamezniki doživijo zmedenost, vedenjske spremembe, nezmožnost opravljanja vsakodnevnih dejavnosti, izgubo govora in socialni umik.
2-aminopiridini so pomembna skupina dušikovih heterocikličnih spojin in jih običajno najdemo kot bistvene strukturne elemente v biološko aktivnih molekulah. Te vrste spojin običajno najdemo v različnih uporabnih spojinah, kot so fluorescentni organski materiali in terapevtiki. Za ciljanje na te heterocikle je bilo razvitih več pristopov, vključno z reakcijami aminacije, aromatsko substitucijo Chichibabina16, večkomponentnimi transformacijami in hetero Diels–Alderjevimi reakcijami. Te spojine na različnih področjih kažejo širok spekter bioloških aktivnosti, vključno z inhibicijo sintaz dušikovega oksida (NOS). Uporabljajo se lahko kot intermediati v proizvodnji zdravil, kot je piroksikam. Imajo tudi kelatne sposobnosti in se uporabljajo kot ligandi v organski in anorganski kemiji. Med derivati 2-aminopiridina imajo aril-substituirani derivati širok spekter bioloških aktivnosti, kot je alosterični zaviralec BCRABL1, zdravljenje nevrodegeneracije, zdravljenje raka, zdravljenje odpornih glivičnih okužb.
Na koncu smo razvili postopek za preprosto sintezo različnih potencialno biološko aktivnih 2-aminopiridinov, substituiranih z arilom, s kaskadno reakcijo. Ta reakcija zagotavlja novo, hitro in učinkovito pot za pripravo različnih z arilom substituiranih 2-aminopiridinov z dobrimi do odličnimi donosi iz lahko dostopnih gradnikov aril vinamidinijevih soli 1 in EDAM 2.